Препараты от грибковых заболеваний станут лучше благодаря сокристаллам

Ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) повысили растворимость антигрибкового вещества Итраконазола. Для этого они синтезировали на его основе фармацевтические сокристаллы.

Результаты исследования опубликованы в журнале International Journal of Pharmaceutics.

Интраконазол широко используется для лечения грибковых инфекций. Он вызывает меньше побочных эффектов и обладает более специфическим действием по сравнению с другими соединениями. Но главным недостатком Интраконазола является его низкая растворимость в водных средах. Из-за этого соединение демонстрирует плохую мембранную проницаемость и, в связи с этим, невысокую эффективность.

Как повысить растворимость итраконазола придумали ученые ИХР РАН. Они разработали подход, основанный на высокоскоростном скрининге (поиске) фармацевтических сокристаллов — многокомпонентных молекулярных кристаллов. Сокристаллы объединяют в себе растворимое лекарственное соединение и безвредный для организма компонент, хорошо растворяющийся в водных средах.

В ходе исследований ученые пришли к выводу, что образование сокристалла с витамином B10 в 64 раза повышает растворимость итраконазола в среде, моделирующей желудочный сок, а сокристалл с 4-гидроксибензамидом – в 225 раз. С помощью сокристальной технологии можно существенно снизить принимаемые дозы препарата и уменьшить побочные эффекты. Помимо этого, значительно увеличивается срок хранения соединения.

«Мы очень надеемся, что полученные результаты найдут применение на российском фармацевтическом рынке в виде производства лекарственного биодоступного препарата нового поколения», – говорит Артем Суров, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории «Физической химии лекарственных соединений» Института химии растворов РАН.

Читать также