Российские ученые создали молекулу, определяющую рак простаты сразу по двум маркерам
Ученые Томского политехнического университета (ТПУ) совместно с коллегами из Московского государственного университета им. М.В. Ломоносова синтезировали молекулу, которая может стать основой для создания средств диагностики и терапии рака предстательной железы нового поколения. Это соединение, в отличие от существующих предшественников, имеет более сложную структуру и нацелено на обнаружение не одного, а сразу двух типов биомаркеров рака. Препарат, способный обнаруживать оба антигена, поможет врачам составить более полную картину о заболевании и обеспечить более эффективную терапию.
При поддержке программы Минобрнауки России «Приоритет-2030» национального проекта «Молодежь и дети» ученые ТПУ создают линейку отечественных препаратов в концепции тераностики, когда разрабатываемые вещества одновременно используются и для диагностики, и для терапии рака.
Для этого на одну молекулу-основу «цепляют» разные по задачам радиоактивные изотопы. Ранее авторы уже запатентовали оригинальные радиофармпрепараты на основе соединения BQ-ПСМА с изотопом технеция-99м для диагностики и изотопом лютеция-177 для лечения рака простаты. Всего в мире существует два таких соединения, второе — импортного производства. Оба соединения способны обнаруживать простатоспецифический мембранный антиген — это, своего рода, биомаркер заболевания. По нему онкологи определяют локализацию и объем новообразований.
«Как правило, у одного пациента на поверхности опухоли не один биомаркер, а сразу несколько. И сейчас мы ищем новую молекулу-основу для препарата, которая будет обнаруживать не один, а сразу два биомаркера. Это простатоспецифический мембранный антиген и рецептор гастрин-высвобождающего пептида. Пока зарегистрированных препаратов с такими молекулами в мире не существует», — рассказала одна из участников исследования старший научный сотрудник научно-исследовательского центра «Онкотераностика» ТПУ Мария Ларькина.
Ученые присоединили к новой молекуле изотоп лютеция-177, который используют в терапевтических радиофармпрепаратах. Лабораторные исследования доказали хорошую стабильность полученного конъюгата и высокую эффективность связывания изотопа с бивалентной молекулой. Это важно для разработки лекарственных препаратов в будущем, так как может гарантировать минимальные потери активного вещества, стабильность соединения внутри организма и эффективное накопление изотопа в целевых тканях.
В качестве одного из кандидатов на новую основу ученые сейчас рассматривают соединение — производное мочевины и аминокислот. Синтез одной подобной молекулы занимает от двух до четырех недель и проходит в восемь и более стадий. Всего химики планируют синтезировать линейку из примерно 20 молекул, чтобы затем отобрать максимально эффективное и безопасное химическое соединение.