Ученые ИХР РАН создали лекарства от артрита пролонгированного действия
Ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) разработали новую форму лекарства против ревматоидного артрита на основе «умных» гидрогелей. Его можно вводить всего один раз в месяц. Методика предназначена для контролируемого высвобождения препарата прямо в зоне воспаления.
Большинство препаратов, которые сейчас существуют на фармацевтическом рынке, выпускают в форме таблеток. Пока они проходят путь в пищеварительной системе, всасываются в кровь и достигают очага воспаления, эффективность теряется. Для постоянного эффекта нужно принимать препарат в большом количестве. Применяемые же в острых случаях инъекции лишь ненадолго снимают симптомы. Если задать высокую дозировку в инъекции, это приведет к токсическому эффекту. Поэтому задача ученых — создать вещество, которое действовало бы постепенно, и можно было бы контролировать, с какой скоростью и в каком объеме вещество будет поступать к нужному участку.
«Действующие вещества в таблетированных формах препаратов от артрита плохо растворимы в воде. Наша лаборатория много лет занимается вопросами повышения растворимости социально значимых лекарственных соединений, поскольку от этого зависит не только эффективность лечения, но и снижение вероятности проявления побочных эффектов», — рассказала один из авторов исследования, руководитель лаборатории «Химия олигосахаридов и функциональных материалов на их основе» ИХР РАН доктор химических наук Ирина Терехова.
Для решения проблемы авторы использовали «умные» гидрогели на основе плюроников — сополимеров полиэтилен-полипропиленоксида, в которые исследователи поместили противоревматический препарат лефлуномид. Особенность «умных» гидрогелей в том, что в обычных условиях они существуют в жидком виде, но, когда попадают в организм, то под действием температуры тела переходят в гелевую структуру. За счет высокой вязкости полученного состава лекарство высвобождается в организм намного медленнее, чем из жидкой инъекции. Кроме того, плюроники в растворе образуют мицеллы — супрамолекулярные ансамбли, в которые можно поместить молекулы лекарств, сделав их более растворимыми. По словам ученых, за счет такого решения можно увеличить содержание лекарства в инъекции, а в совокупности с медленным высвобождением, сократить кратность процедуры для пациентов до 1 раза в месяц.
«Вариативность свойств полученных гелей позволяет вводить оптимальную дозировку лефлуномида и обеспечить его контролируемое поступление в организм», — отметил также участвовавший в исследовании научный сотрудник лаборатории, кандидат химических наук Михаил Агафонов.
Скорость высвобождения полученного вещества протестировали в среде, близкой к синовиальной жидкости человеческого сустава. Действие полученных образцов ученые сравнили с коробкой переключения передач в автомобиле, где каждая «передача» — это определенная скорость высвобождения действующего вещества.
Работа поддержана грантом Российского научного фонда.